南宫28

西咪替丁注射液

西咪替丁注射液說明書
 
【藥品名稱】
  通用名: 西咪替丁注射液
  英文名:Cimetidine Injectionpan
  漢語拼音:Ximitiding Zhusheye本品的主要成分為西咪替丁。
  化學名稱為：N′甲基N-[2[[（5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基]硫代]乙基]-N-氰基弧。
  其結構式為：
  分子式：C10H16N6S
  分子量：252.34
【性狀】本品為無色的澄明液體。
【藥理毒理】
  1．藥理 主要作用於壁細胞上H2受體，起競爭性抑制組胺作用，抑制基礎胃酸分泌，也抑制由食物、組胺胃泌素、咖啡因及胰島素等刺激的胃酸分泌。注射300mg，4~5小時後，抑制基礎胃酸分泌可達80%，可抑制基礎胃酸50%達4~5小時。
  2．毒理 大鼠和狗的亞急性、慢性中毒性試驗證明，本品有輕度抗雄激素作用而引起前列腺和精重量減少以及乳汁分泌，但停藥後消失。無致突變、致癌、致畸胎作用，亦無依賴性和耐受性。
【藥代動力學】本品吸收後廣泛分佈於除腦以外的全身組織中，本品能透過通胎盤屏障,乳汁中本品濃度可高於血漿濃度。蛋白結合率為15%~20%，部分在肝臟內代謝，代謝產物為Sulphoxide和hydroxymethylcimetiding，主要經腎排泄。24小時後注射量的後注射量的約75%以原形自腎排出：10%可從糞便排出。可經血液透析清除。腎功能正常時T1/2為2小時，肌酐清除在20~50分鐘者其半衰期（t1/2）為2.9小時，<20ml分鐘者時為3.7小時，腎功能不全者為5小時。
【適應症】 用於消化道潰瘍。
【用法用量】靜脈滴注。本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖氯化鈉注射液250~500ml稀釋後靜脈滴注，滴速為每小時1~4 mg/kg，每次0.2 g~0.6 g。靜脈注射。用上述溶液20ml稀釋後緩慢靜脈注射（2~3分鐘），6小時1次，每次0.2 g。肌肉注射。一次0.2 g，6小時1次。
【不良反應】
  1．消化系統反應。較常見腹瀉、腹脹、口乾、血清氨其轉移酶輕度升高。偶見嚴重肝炎、肝壞、肝脂肪性變等。動物實驗和臨床均有應用本品導致急性胰腺炎的報道。突然停藥，可能導致慢性潰瘍穿孔。
  2．泌尿系統反應。有引起急性間質腎炎致衰竭的報道，但此種毒性應是可逆的。
【禁忌】
  1．造血系統反應。骨髓有一定抑制作用。少數病人發生可逆性中等程度的白細胞減少。
  2．中樞神經系統反應。可顺利获得血腦屏障，具有一定的神經毒性。較常見有頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等。少數可出現不安，感覺遲鈍，語言含糊，出汗或癲癇樣發樣，以及幻覺、妄想等症狀，引出中毒症狀的血藥濃度多在2ug/ml,而且多發生於老人，幼兒或肝腎功能不全的患者。出現精神毒性後，一般只需適當減少劑量即可消失，用擬膽鹼藥毒扁豆鹼治療，其症狀可得到改善。
  3．心血管系統反應，可有心動過緩，面部潮紅等。靜注射時偶見血壓驟降、房性早搏、心劫呼吸驟降、呼吸短促或呼吸困難。
  4．對內分泌和皮膚的影響，本藥具有抗雄性激素作用，用藥劑量較大時可引起男性乳房發育、女性溢乳、性慾減退、陽痿、精子計數減少等，停藥後即可消失；可抑制皮脂分泌、誘發剝脫性皮炎、脫髮、口腔潰瘍等。
【禁忌】
  1．孕婦及哺乳期婦女用。
  2．對本品過敏者禁用。
【注意事項】
  1．不宜用於急性胰腺炎。
  2．用藥期間應注意檢查腎功能和血常規。
  3．應避免本品與中樞抗膽鹼藥同時使用，以防加重中樞神經毒性反應。
  4．用本品時應禁用咖啡因及咖啡因的飲料。
  5．老年人、兒童應慎用。
  6．突然停藥，可能導致慢性消化性潰瘍穿孔，估計為停用後回跳的高酸度所致。故完成治療後尚需繼續服藥（每晚400mg）3個月。
  7．對診斷的干擾：胃液隱血試驗可出現假陽性；血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉移酶等深度均可能長高；甲狀旁腺激濃度則可能。
  8．下列情況應慎用
  （1）嚴重心臟及呼吸系統疾患；肝、腎功能不全患者慎用。
  （2）慢性炎症，如系統性紅斑狼瘡（SLE）。西咪替丁的骨髓毒性可能增高。
  （3）器質性腦病。
  （4）腎功能損害（中度或重度）。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品能透過胎盤屏障，並能進入乳汁，引起胎兒和嬰兒肝功能障礙，故禁用。
【兒童用藥】兒童慎用。
【老年患者用藥】老年患慎用。用藥間隔時間可延長，劑量酌減。
【藥物相互作用】
  1.與制酸藥伍用，對十二指腸潰瘍有緩解疼痛之效，但西米替丁的吸收可能減少，故一般不提倡。
  2.本品與硫糖鋁合用可能降低硫糖鋁療效（因硫糖鋁需經胃酸水分解後才能發揮作用）。加重鎮靜及其他中樞神經以致症狀，並可开展為呼吸及循環衰竭。如必須與抗酸劑合用，兩者應至少相隔1小時。
  3.與香豆素類抗凝藥伍用時，凝血酶原時間可進一步延長，因此需密切注意病情變化，並調整抗凝藥用量。
  4.與其他肝內代謝藥伍用均應慎用。
  5.與苯妥英鈉伍用時，後者血液濃度增高，毒性可能增強，注意定期複查周圍血象。
  6.本品可使維拉帕米的絕對生物利用度提高近一倍，應注意。
  7.病人同時服用地高辛和奎尼丁時，不宜再用本品。
  8.本品可減弱四環素的作用及增強阿司匹林的作用。
  9.可干擾酮康唑的吸收，降低其抗真菌活性。
  10.本品與卡托普利合用有可能引起精神病症狀。
  11.由於本品與氨基糖苷類相似的肌神經阻斷作用，這種作用不被新斯的明對抗，只能被氯化鈣對抗，因此與氨基糖苷類抗生素合用時可能導致呼吸抑制或呼吸停止。
  12.與普萘洛爾、美托洛爾、甲硝唑伍用時。
  13.與茶鹼、咖啡因、氨茶鹼等黃嘌呤類藥伍用時，肝代謝降低，可導致清除延緩，血藥深度升高，可能發生中毒反應。
【藥物過量】常見的過量徵象有呼吸短促或呼吸困難以及心動過速。處理：第一时间清除胃腸內尚未吸收的藥物，並給予臨床監護支持療法，出現呼吸衰竭者，立即進行人工呼吸，心動過速者可給予β腎上腺素阻滯藥。
【規格】2ml：0.2g
【貯藏】密閉保存。
【包裝】安瓿,每盒裝10支
【有效期】暫定2年
【批准文號】國藥准字H43021799
 

西咪替丁注射液

西咪替丁注射液說明書
 
【藥品名稱】
  通用名: 西咪替丁注射液
  英文名:Cimetidine Injectionpan
  漢語拼音:Ximitiding Zhusheye本品的主要成分為西咪替丁。
  化學名稱為：N′甲基N-[2[[（5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基]硫代]乙基]-N-氰基弧。
  其結構式為：
  分子式：C10H16N6S
  分子量：252.34
【性狀】本品為無色的澄明液體。
【藥理毒理】
  1．藥理 主要作用於壁細胞上H2受體，起競爭性抑制組胺作用，抑制基礎胃酸分泌，也抑制由食物、組胺胃泌素、咖啡因及胰島素等刺激的胃酸分泌。注射300mg，4~5小時後，抑制基礎胃酸分泌可達80%，可抑制基礎胃酸50%達4~5小時。
  2．毒理 大鼠和狗的亞急性、慢性中毒性試驗證明，本品有輕度抗雄激素作用而引起前列腺和精重量減少以及乳汁分泌，但停藥後消失。無致突變、致癌、致畸胎作用，亦無依賴性和耐受性。
【藥代動力學】本品吸收後廣泛分佈於除腦以外的全身組織中，本品能透過通胎盤屏障,乳汁中本品濃度可高於血漿濃度。蛋白結合率為15%~20%，部分在肝臟內代謝，代謝產物為Sulphoxide和hydroxymethylcimetiding，主要經腎排泄。24小時後注射量的後注射量的約75%以原形自腎排出：10%可從糞便排出。可經血液透析清除。腎功能正常時T1/2為2小時，肌酐清除在20~50分鐘者其半衰期（t1/2）為2.9小時，<20ml分鐘者時為3.7小時，腎功能不全者為5小時。
【適應症】 用於消化道潰瘍。
【用法用量】靜脈滴注。本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖氯化鈉注射液250~500ml稀釋後靜脈滴注，滴速為每小時1~4 mg/kg，每次0.2 g~0.6 g。靜脈注射。用上述溶液20ml稀釋後緩慢靜脈注射（2~3分鐘），6小時1次，每次0.2 g。肌肉注射。一次0.2 g，6小時1次。
【不良反應】
  1．消化系統反應。較常見腹瀉、腹脹、口乾、血清氨其轉移酶輕度升高。偶見嚴重肝炎、肝壞、肝脂肪性變等。動物實驗和臨床均有應用本品導致急性胰腺炎的報道。突然停藥，可能導致慢性潰瘍穿孔。
  2．泌尿系統反應。有引起急性間質腎炎致衰竭的報道，但此種毒性應是可逆的。
【禁忌】
  1．造血系統反應。骨髓有一定抑制作用。少數病人發生可逆性中等程度的白細胞減少。
  2．中樞神經系統反應。可顺利获得血腦屏障，具有一定的神經毒性。較常見有頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等。少數可出現不安，感覺遲鈍，語言含糊，出汗或癲癇樣發樣，以及幻覺、妄想等症狀，引出中毒症狀的血藥濃度多在2ug/ml,而且多發生於老人，幼兒或肝腎功能不全的患者。出現精神毒性後，一般只需適當減少劑量即可消失，用擬膽鹼藥毒扁豆鹼治療，其症狀可得到改善。
  3．心血管系統反應，可有心動過緩，面部潮紅等。靜注射時偶見血壓驟降、房性早搏、心劫呼吸驟降、呼吸短促或呼吸困難。
  4．對內分泌和皮膚的影響，本藥具有抗雄性激素作用，用藥劑量較大時可引起男性乳房發育、女性溢乳、性慾減退、陽痿、精子計數減少等，停藥後即可消失；可抑制皮脂分泌、誘發剝脫性皮炎、脫髮、口腔潰瘍等。
【禁忌】
  1．孕婦及哺乳期婦女用。
  2．對本品過敏者禁用。
【注意事項】
  1．不宜用於急性胰腺炎。
  2．用藥期間應注意檢查腎功能和血常規。
  3．應避免本品與中樞抗膽鹼藥同時使用，以防加重中樞神經毒性反應。
  4．用本品時應禁用咖啡因及咖啡因的飲料。
  5．老年人、兒童應慎用。
  6．突然停藥，可能導致慢性消化性潰瘍穿孔，估計為停用後回跳的高酸度所致。故完成治療後尚需繼續服藥（每晚400mg）3個月。
  7．對診斷的干擾：胃液隱血試驗可出現假陽性；血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉移酶等深度均可能長高；甲狀旁腺激濃度則可能。
  8．下列情況應慎用
  （1）嚴重心臟及呼吸系統疾患；肝、腎功能不全患者慎用。
  （2）慢性炎症，如系統性紅斑狼瘡（SLE）。西咪替丁的骨髓毒性可能增高。
  （3）器質性腦病。
  （4）腎功能損害（中度或重度）。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品能透過胎盤屏障，並能進入乳汁，引起胎兒和嬰兒肝功能障礙，故禁用。
【兒童用藥】兒童慎用。
【老年患者用藥】老年患慎用。用藥間隔時間可延長，劑量酌減。
【藥物相互作用】
  1.與制酸藥伍用，對十二指腸潰瘍有緩解疼痛之效，但西米替丁的吸收可能減少，故一般不提倡。
  2.本品與硫糖鋁合用可能降低硫糖鋁療效（因硫糖鋁需經胃酸水分解後才能發揮作用）。加重鎮靜及其他中樞神經以致症狀，並可开展為呼吸及循環衰竭。如必須與抗酸劑合用，兩者應至少相隔1小時。
  3.與香豆素類抗凝藥伍用時，凝血酶原時間可進一步延長，因此需密切注意病情變化，並調整抗凝藥用量。
  4.與其他肝內代謝藥伍用均應慎用。
  5.與苯妥英鈉伍用時，後者血液濃度增高，毒性可能增強，注意定期複查周圍血象。
  6.本品可使維拉帕米的絕對生物利用度提高近一倍，應注意。
  7.病人同時服用地高辛和奎尼丁時，不宜再用本品。
  8.本品可減弱四環素的作用及增強阿司匹林的作用。
  9.可干擾酮康唑的吸收，降低其抗真菌活性。
  10.本品與卡托普利合用有可能引起精神病症狀。
  11.由於本品與氨基糖苷類相似的肌神經阻斷作用，這種作用不被新斯的明對抗，只能被氯化鈣對抗，因此與氨基糖苷類抗生素合用時可能導致呼吸抑制或呼吸停止。
  12.與普萘洛爾、美托洛爾、甲硝唑伍用時。
  13.與茶鹼、咖啡因、氨茶鹼等黃嘌呤類藥伍用時，肝代謝降低，可導致清除延緩，血藥深度升高，可能發生中毒反應。
【藥物過量】常見的過量徵象有呼吸短促或呼吸困難以及心動過速。處理：第一时间清除胃腸內尚未吸收的藥物，並給予臨床監護支持療法，出現呼吸衰竭者，立即進行人工呼吸，心動過速者可給予β腎上腺素阻滯藥。
【規格】2ml：0.2g
【貯藏】密閉保存。
【包裝】安瓿,每盒裝10支
【有效期】暫定2年
【批准文號】國藥准字H43021799